Sự định nghĩa
Thành phần dược phẩm hoạt động (API), còn được gọi là thành phần dược phẩm hoạt động, đề cập đến bất kỳ chất hoặc hỗn hợp nào của các chất được sử dụng trong sản xuất thuốc, có hoạt động dược lý hoặc các tác dụng trực tiếp khác trong chẩn đoán, điều trị, giảm triệu chứng, điều trị hoặc ngăn ngừa các bệnh hoặc có thể ảnh hưởng đến chức năng hoặc cấu trúc của cơ thể.
Nguồn
1. Thu được từ các loại thuốc tự nhiên.Thuốc tự nhiên là một thành phần quan trọng của thuốc. Ví dụ, artemisinin, một hoạt chất chống sốt rét được phân lập từ y học truyền thống Trung Quốc artemisia annua.
2. Sử dụng các loại thuốc hiện tại là tiền thân.
1) Khám phá các thành phần dược phẩm hoạt động từ các tác dụng phụ của thuốc. Ví dụ: Chlorpromazine chống loạn thần phenothiazine và các chất tương tự của nó được phát triển từ các tác dụng phụ an thần của promethazine kháng histamine tương tự về mặt cấu trúc.
2) thu được thông qua nghiên cứu chuyển hóa thuốc. Ví dụ: Các chất chuyển hóa của thuốc chống trầm cảm imipramine và amitriptyline, desipramine và desitriptyline, có tác dụng chống trầm cảm mạnh hơn so với thuốc ban đầu; Oxazepam là một chất chuyển hóa hoạt động của diazepam.
3) Sử dụng các loại thuốc đột phá hiện có làm tiền thân. Ví dụ: Nghiên cứu về Lansoprazole và các loại prazole khác dựa trên omeprazole, hoạt động mạnh hơn omeprazole.
3. Thu được bằng cách sàng lọc bằng các mô hình dược lý.Thông qua hóa học kết hợp, một số lượng lớn các thư viện hóa học với các cấu trúc khác nhau được xây dựng mà không tách hỗn hợp. Thông qua sàng lọc thông lượng cao, các thành phần được tìm thấy có hoạt động của thuốc và sau đó được tách ra, và cấu trúc của hợp chất hoạt động được xác định.
4 thu được bằng thiết kế dựa trên các cơ chế sinh lý và bệnh lý.
Ví dụ: Nghiên cứu về fluorouracil sử dụng uracil nucleotide được tổng hợp từ DNA hoặc RNA làm hợp chất chì, và thay thế hydro ở vị trí thứ 5 với fluorine, làm cho nó trở thành chất đối kháng trao đổi chất của các chất chuyển hóa bình thường của sinh vật và được sử dụng như một loại thuốc chống ung thư.
Phương pháp và kỹ thuật nghiên cứu
1 thuốc chirus và dược lý chirus
2 Hóa học kết hợp
3 Kết hợp phân tích sinh học
4 sàng lọc thông lượng cao
5 Hóa học
6 tin sinh học
7 tế bào và sinh học phân tử
8 Sinh học cấu trúc
9 Nhân bản phân tử
10 Kỹ thuật protein
11 Kỹ thuật di truyền
12 bộ gen người
13 Công nghệ chuyển gen
14 chip DNA
15 chống nucleotide
16 Apoptosis
17 mô phỏng phân tử
18 Thiết kế thuốc hỗ trợ máy tính
19 Thiết kế thuốc hợp lý
20 Sàng lọc thuốc ảo1